本帖最后由 草船借箭 于 2015-10-23 11:20 编辑 / P' @8 Q$ Q8 C. l& c0 Z
X0 `$ Z, D$ ](都是今年ASCO会议以来的资料),现总结如下:
$ `# Y% |2 ^2 {& ?1 n2 @- xCO-1686(又名Rociletinib)作为第三代EGFR靶向药,对于吃特或者易因为T790突变引起的耐药患者,有效率和PFS大致和9291相差不多:每天吃1000毫克的患者的总有效率(ORR)为60%,其中疾病控制率(DCR)为90%,平均PFS是8个月,从前没有过脑转患者的PFS是10.3个月。
( j5 l8 v5 w* i" ~( j5 g2 W1686对于T790阴性引起耐药患者,有效率和PFS明显优于9291,有效率高达37%,PFS也超过半年。(相比之下,如果T790阴性,9291的有效率只有大约1/5,PFS差不多只是3个月):
) B9 V8 F' }1 X- A" J: l0 B1 i1686的副作用包括高血糖、腹泻、疲劳、恶心、没有食欲、QT间期延长、痉挛、呕吐、减轻体重、白内障等。其中最主要的副作用是高血糖,在每天1000毫克的患者中,17%有3级或者4级的高血糖副作用。在119例服用1000毫克患者中没有发现一例ILD(间质性肺炎),但在总人数456个患者中,ILD的概率是1.5%。5 j7 V ?# Y1 E: T% n5 \
鉴于以上情况,1686的推荐剂量是每天服用1000毫克,分两次服用,饭后30分钟内完成。4 p& i6 H: R* E5 ~7 G* H
1686包含IGF靶点,这可能是它对790阴性患者的有效率高于9291的原因。1686和9291都包括EGFR和T790靶点,但1686应该没有HER2靶点,而9291对HER2有一定作用。
0 E* W! L5 }8 @! l: Z* r1686和9291的耐药机制不完全一样,1686耐药后的选择除了试9291外,自然也包括1686联PD1/PDL1或者MEK、MET、VEGF靶点的抑制剂。目前,的确有人在1686耐药后吃9291有效,也有人9291耐药后吃1686有效,但具体有效率到底有多少,谁也不知道。有一定可以肯定:假如特、易耐药,而T790又是阴性,如果经济上能够承受,1686肯定优于9291。相反,如果耐药是T790阳性引起,9291则优于1686。
+ j3 W! j- w; f! ?2 X1686和9291一样有一定的入脑能力,可能和特类似。 |