本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 9 f" L0 P! M x" I; \( O0 D( H% K* R
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
; `/ O r' J( L. l$ j产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
) ?; t: Z h) l靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 x2 p; @- [8 `& F- m% c$ M( N
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
" g: t+ F! X) S @体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]$ G) l2 y* g+ L1 T. b
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]) V5 X0 Q6 r% ]5 R* l+ Q
特征
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3 N ?6 R: i' [ Z/ R+ S+ ] f8 a最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。3 z. e) ^" J. v1 Z7 {1 r
. @4 }7 ]2 N" s- L/ D* [* d临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg9 e! ]1 g* W9 ?4 y
2013年12-24日
- h3 t# x5 i. ?. U3 m, w老马(925951365) 11:23:42
0 ~& L* k$ V O4 L2 ` f6 o0 L 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床% Y" `7 o( W4 u. j
老马(925951365) 11:38:19& Q `; s$ m2 C* U+ `% W
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
# `8 L3 A4 \! f8 }' V0 B凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
8 g% q ]/ o( @- ]9 p蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵$ F: v# M- _% F m
等明年,大家就可以联BIBF1120了
' Y/ h: j' P( {$ H) E* v老马(925951365) 11:57:30$ {8 z# B8 d6 c. u8 ?7 K" w
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
+ H4 F, s6 d! \7 F老马(925951365) 11:59:089 ]2 Q; C# G2 f4 d3 V2 q- R9 b
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行4 N& U3 g" A) c) z0 X
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大1 C3 d' w8 O' R& M) j4 F" Y1 y9 S/ s3 Q* B
这药副作用不大,每天150mg*2+ @ @1 {; F8 \$ y/ q
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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